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1.对热原性质的叙述正确的是
A.溶于水,不耐热
B.溶于水,有挥发性
C.耐热,不挥发
D.不溶于水,但可挥发
E.可耐受酸、强碱
2.属于对因治疗的药物作用方式的是
A.胰岛素降低糖尿病患者的血糖
B.阿司匹林治疗感冒引起的发热
C.硝苯地平降低高血压患者的血压
D.硝酸甘油缓解心绞痛的发作
E.青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎
(3~5共用题干)
癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉,是造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼痛一般以药物治疗为主。
3.对于晚期癌症患者,若使用中等程度的镇痛药无效,则可选用的药物为
A.哌替啶
B.纳洛酮
C.烯丙吗啡
D.可待因
E.美沙酮
4.吗啡也常常用于晚期癌性疼痛,吗啡由阿片受体激动剂转变成阿片受体拮抗剂,最重要的官能团变化是
A.3位羟基甲基化
B.6位羟基甲基化
C.6位羟基氧化成酮羰基
D.14位引入羟基或者羰基
E.17位N-烯丙基,或N-环丙甲基,或N-环丁甲基
5.哌替啶可以看作是简化吗啡结构后得到的合成镇痛药,相当于保留了吗啡的
A.A环和B环
B.B环和C′环
C.A环和D环
D.B环和E环
E.C环和D环
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答案及解析
1.【答案】C
【解析】本题考查的是热原性质。热原的理化性质:耐热性、过滤性、水溶性及不挥发性、能被强酸、强碱破坏。
2.【答案】E
【解析】对因治疗指用药后能消除原发致病因子,治愈疾病的药物治疗。例如使用抗生素杀灭病原微生物,达到控制感染性疾病。此外,补充体内营养或代谢物质不足,称为补充疗法,又称替代疗法,也属于对因治疗,因此答案选E。
3.【答案】E
【解析】可待因为吗啡3位羟基甲基化产物,镇痛作用仅为吗啡的1/10,具有较好的中枢镇咳活性,纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体拮抗剂,用于吗啡中毒解救剂;哌替啶活性也为吗啡的1/10;美沙酮镇痛活性高于吗啡。
4.【答案】E
【解析】本题考查阿片受体拮抗剂的结构特点。将吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后,得到烯丙吗啡和纳洛酮等,为吗啡受体的拮抗剂。
5.【答案】C
【解析】哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药,结构式中含有苯环和哌啶环,其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。