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1.分子中含有吲哚环和托品醇,对中枢和外周神经5-HT3受体具有高选择性括抗作用的药物是
2.长期应用肾上腺皮质激素,可引起肾上腺皮质萎缩,停药数月难以恢复。这种现象称为
A.后遗效应
B.变态反应
C.药物依赖性
D.毒性反应
E.继发反应
3.同一受体的完全激动药和部分激动药合用时产生的药理效应是
A.二者均在较高浓度时,产生两药作用增强效果
B.部分激动药与完全激动药合用产生协同作用
C.二者用量在临界点时,部分激动药可发挥最大激动效应
D二者均在低浓度时,部分激动药拮抗完全激动药的药理效应
E.部分激动药与完全激动药合用产生相加作用
4.关于片剂特点的说法,错误的是
A.用药剂量相对准确、服用方便
B.易吸潮,稳定性差
C.幼儿及昏迷患者不易吞服
D.种类多,运输携带方便,可满足不同临床需要
E.易于机械化、自动化生产
5.受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配体置换,体现的受体性质是
A.可逆性
B.选择性
C.特异性
D.饱和性
E.灵敏性
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答案及解析
1.【答案】A.解析:托烷司琼:由吲哚环和托品醇组成,对外周神经元和中枢神经内5-HT3受体具有高选择性拮抗作用,其双重阻断呕吐反射中的介质的化学传递,高效预防癌症化疗的呕吐。
2.【答案】A.解析:后遗效应是指停药后血浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。后遗效应可能比较短暂,如服用巴比妥类催眠药后次晨的宿醉现象;也可能比较持久,如长期应用肾上腺皮质激素,一旦停药后肾上腺皮质功能低下,数月内难以恢复。少数药物可以导致永久性器质性损害,如链霉素引起永久性耳聋。
3.【答案】C.解析:完全激动剂的特点是对受体有亲和力,且有内在活性;部分激动剂的特点是对受体有亲和力,但内在活性较弱。同一受体的完全激动药和部分激动药合用,当二者用量在临界点时,完全激动药产生的效应相当于部分激动药的最大效应部分激动药可发挥最大激动效应。二者均在较低浓度时,产生两药作用增强效果。
4.【答案】B.解析:片剂优点包括:①以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便;②受外界空气、水分、光线等影响较小,化学性质更稳定。;③生产机械化、自动化程度高,生产成本低、产量大,售价较低。;④种类较多,可满足不同临床医疗需要,应用广泛;⑤运输、使用、携带方便。
5.【答案】A.解析:受体的特性:(1)饱和性:受体数量是有限的,能结合的配体量也是有限的。达到饱和→产生最大效应;(2)特异性:一种特定的受体只能与特定的配体结合,产生特定的生理效应。原因:受体对配体有高度识别能力,对配体的化学结构、立体结构具有很高的专一性;(3)可逆性:受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换。原因:多数通过离子键、氢键、范德华力结合是可逆的;(4)高灵敏度灵敏性:受体能识别周围环境中微量的配体。很低浓度的配体就能与受体结合,产生显著的效应;(5)多样性:同一受体可广泛分布于不同组织、同一组织的不同区域,受体密度不同。