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(1~3题共用备选答案)
A.膜动转运
B.简单扩散
C.主动转运
D.滤过
E.易化扩散
1.脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差,从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式是
2.借助载体帮助,消耗能量,从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运药物的方式是
3.借助载体帮助,不消耗能量,从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式是
(4~5题共用备选答案)
A.半衰期(t1/2)
B.表观分布容积(V)
C.药物浓度-时间曲线下面积(AUC)
D.清除率(Cl)
E.达峰时间(tmax)
4.某药物具有非线性消除的药动学特征,其药动学参数中,随着给药剂量增加而减小的是
5.反映药物在体内吸收速度的药动学参数是
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答案及解析
1.【答案】B.解析:被动转运:是指药物分子由浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧,其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。药物跨膜转运的扩散率主要取决于分子量的大小、在脂质中的相对可溶性和膜的通透性。此种转运不需消耗ATP,只能顺浓度差进行。它包括简单扩散、滤过。滤过是指水溶性小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道。
2.【答案】C.解析:主动转运:其特点是分子或离子可由低浓度或低电位的一侧转运到较高的一侧,转运需要膜上的特异性载体蛋白,需要消耗ATP;其转运能力都有一定限度,可发生饱和现象;由同一载体转运的两个药物间可出现竞争性抑制现象。
3.【答案】E.解析:易化扩散:又称载体转运,是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质,通透酶帮助而扩散,其速率比简单扩散快得多,且不需供应ATP,是从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式。
指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。易化扩散对转运物质有结构特异性要求,可被结构类似物竞争性抑制,有饱和现象,不消耗能量,载体转运的速率大大超过被动扩散。
4.【答案】D .解析:非线性动力学特征:①动力学方程服从米氏方程。②当剂量增加时,消除半衰期延长。③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。④其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。⑤药物代谢物的组成比例可能由于剂量变化而变化。药物在体内的ADME四个过程当中,任何过程被饱和,产生非线性动力学,都会导致显著的临床效应和毒副作用。
如:由于消除过程被饱和,清除率降低,血药浓度升高,半衰期延长,易出现中毒。
5.【答案】E.解析:生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。生物利用度是衡量制剂疗效差异的重要指标。生物利用度包括两方面的内容:生物利用速度与生物利用程度。生物利用速度即药物进入血液循环的快慢。常用血药浓度-时间曲线的达峰时间比较制剂间的吸收快慢,达峰时间短,药物吸收快。峰浓度亦与吸收速度有关。但它还与吸收的量有关。生物利用程度,即药物进入血液循环的多少,可通过血药浓度-时间曲线下的面积表示,因为它与药物吸收总量成正比。