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1.阿司匹林遇湿气即缓缓水解,《中国药典》规定其游离水杨酸的允许限度为0.1%,适宜的包装与贮藏条件是
A.避光,在阴凉处保存
B.遮光,在阴凉处保存
C.密闭,在干燥处保存
D.密封,在干燥处保存
E.溶封,在凉暗处保存
2.不属于脂质体作用特点的是
A.具有靶向性和淋巴定向性
B.药物相容性差,只适宜脂溶性药物
C.具有缓释作用,可延长药物作用时间
D.可降低药物毒性,适宜毒性较大的抗肿瘤药物
E.结构中的双层膜有利于提高药物稳定性
(3~5题共用备选答案)
A.卤素
B.羟基
C.硫醚
D.酰胺基
E.烷基
3.在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是
4.含有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团是
5.可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是
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答案及解析
1.【答案】D.解析:阿司匹林遇湿气即缓缓水解,因此,要在干燥处保存,且装药的容器要密封,以防止风化、吸潮、挥发或异物进入。
2.【答案】B.解析:脂质体作用特点包括:靶向性和淋巴定向性;降低药物毒性;细胞亲和性与组织相容性;缓释和长效性;提高药物稳定性。
3.【答案】B.解析:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。
4.【答案】C.解析:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性。碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜,它们的极性强于硫醚。
5.【答案】A.解析:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间以及作用强度有很大的不同。